药品名称：博苏

性状：本品为白色片。

药物组成： 本品主要成分为富马酸比索洛尔,其化学名称为1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇,(E)-2-丁烯二盐酸盐(2:1) 分子式为:C18H31NO4·1/2C4H4O4 分子量:766.97

药理作用： 药理学： 比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。 对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。 比索洛尔无明显的负性肌力效应。 口服比索洛尔3～4小时后达到最大效应。由于半衰期为10～12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。 比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢、心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。 急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外，β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。 毒理学： 动物急性毒性、短期毒性(4周)和长期毒性(长达12个月)研究表明，比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤，即比索洛尔特定剂量下没有表现出毒性。没有发现细胞毒性、致突变活性和致癌性。 大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。

适应症： 高血压、冠心病(心绞痛)。详见说明书。

用法用量：详见说明书.

不良反应：将不良反应按照系统器官分类并分级。以不良反应发生率分级的定义如下： 很常见(发生率高于1/10) 常见(发生率低于1/10) 不常见(发生率低于1/100) 罕见(发生率低于1/1000) 非常罕见(发生率低于1/10，000) 神经系统 特别是在服药初期，有可能出现中枢神经紊乱及精神紊乱症状，这些症状通常很轻，一般在开始服药后1-2周自然消退。 常见：眩晕、头痛 不常见：抑郁、失眠 罕见：多梦、幻觉 眼部 罕见：视觉障碍、泪液分泌减少(使用隐形眼镜的患者应注意) 很罕见：结膜炎 耳和迷路系统 罕见：听觉损害 心脏 很常见：心动过缓(在慢性心力衰竭患者中) 常见：心力衰竭加重(在慢性心力衰竭患者中) 不常见：房室传导阻滞、心动过缓(在高血压或心绞痛患者中)、心力衰竭加重（在高血压或心绞痛患者中） 血管 常见：肢端冷感或麻木、在心力衰竭患者中可引起低血压 不常见：直立型低血压 呼吸道 不常见：有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支气管痉挛 罕见：过敏性鼻炎 胃肠道 常见：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道症状 肌肉骨骼和结缔组织 不常见：肌肉无力、肌肉痉挛 皮肤和皮下组织 罕见：瘙痒、红斑、皮疹等皮肤过敏反应 非常罕见：脱发、与β受体阻滞剂联用可能引起或加重皮癣、或导致皮癣样皮疹 泌尿生殖系统 非常罕见：功能障碍 肝脏 罕见：肝酶(ALAT,ASAT)升高、肝炎。 代谢系统 罕见：可能导致糖尿病患者的糖耐量降低，掩盖低血糖的表现(如心跳加快)、甘油三酯水平升高。

禁忌：比索洛尔禁用于以下患者 1．急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者 2．心源性休克者 3．二度或三度房室传导阻滞者(无心脏起搏器) 4．病窦综合症患者 5．窦房阻滞者 6．心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟 7．血压过低者(收缩压低于100mmHg) 8．严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者 9．外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏病综合征患者 10．未经治疗的嗜铬细胞瘤患者 11．代谢性酸中毒患者 12．已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者

注意事项： 用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭必须先从特殊的剂量递增期开始，同时应进行定期的监测。 以下情况使用本品时应特别注意： 1．支气管痉挛(支气管哮喘，呼吸道梗阻疾病) 2．与吸入性麻醉剂合用时 3．糖尿病患者血糖水平波动较大时；可能会掩盖低血糖症状 4．严格禁食 5．有严重过敏史 6．正在进行脱敏治疗 7．一度房室传导阻滞 8．变异型心绞痛 9．外周动脉阻塞型疾病(症状可能加重，特别是在治疗开始时) 尚无比索洛尔治疗心力衰竭并伴有下列疾病或条件的治疗经验 *NYHA Ⅱ级心力衰竭 *胰岛素依赖型糖尿病(Ⅰ型) *肾功能不全(血清肌酐≥300μmol/l) *肝功能不全 *年龄超过80岁 *限制性心肌病 *先天性心脏病 *有显著血流动力学变化的器质性瓣膜病 *3个月内发生过心肌梗塞 支气管哮喘和其他慢性肺梗阻患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加，因此应增加β2-受体激动剂的剂量。 和其他β-受体阻滞剂一样，比索洛尔可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应，此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。 患有牛皮癣或有牛皮癣家族史的病人，只是在慎重考虑利/弊之后，方可决定是否应用β-受体阻滞剂(如富马酸比索洛尔片)。 嗜铬细胞瘤患者仅在使用α-受体阻滞剂后才能服用比索洛尔进行治疗。 使用比索洛尔治疗可能掩盖甲状腺毒症的症状。 除非特别指明，否则使用比索洛尔进行治疗时不得突然停药。 由于本品的降压作用存在个体差异，应用本品可能会减弱病人驾车或操纵机器的能力。尤其在开始服药、增加剂量以及与酒精同服时更应该注意。 运动员慎用。

规格：(1)2.5mg/片；(2)5mg/片。

贮藏：密封，凉暗处(避光并不超过20℃)保存。

包装：(1)铝塑泡罩加复合铝袋包装。10片/板，1板/袋。(2)铝塑泡罩加复合铝袋包装。10片/板，1板/袋。

有效期：36个月。

批准文号：(1)国药准字H20023132(2)国药准字H10970082